Инсулин в таблетках: преимущества инсулина в таблетках

Разработка инсулина в таблетках и его преимущества

Ученые прогнозировали, что инсулин в таблетках появится не позже 2020 года. Но ждать так долго уже не придется, т.к. многие страны, занимавшиеся созданием лекарственного препарата в такой форме выпуска, уже представили свои разработки на обозрение. Готовые препараты уже разработали Индия и Россия. Эксперименты, которые проводились на животных, доказали эффективность подобных средств.

Международные разработки инсулина в таблетках

Заменить гормон, который вводится только через внутренние инъекции, хотели многие фармацевтические компании. Это метод введения препарата был бы и удобным, и безболезненным. Попытки разработать подобное средство предприняли австралийские ученые. Они больше десяти лет исследовали инсулин и методы его введения в организм человека. Подобные эксперименты проводили ученые Израиля.

Все люди, которые участвовали в эксперименте, подтвердили, что пероральная форма гораздо удобнее. К тому же это не дает никаких неприятных ощущений и дискомфорта. Трудностей с ее употреблением никогда не возникает. Состояние больных не ухудшилось и показало положительные изменения.

Разработками подобного препарата занимаются датские ученые. Но результаты их исследований на данный момент находятся в секрете. Клинические испытания еще не проводились. Но если будет доказано отсутствие негативного влияния на организм, то ученые перейдут к апробации на людях, а потом и к массовому производству.

На данный момент уже получены и готовы к выпуску таблетки, которые произвели две страны — Индия и Россия. Причем разработки достаточно похожи по своей схеме.

Действие инсулина в таблетках на организм человека

Инсулин — это гормон, имеющий белковую основу, который выделяется поджелудочной железой. При его недостатке глюкоза не попадает к клеткам, что приводит к нарушению функциональности всех важных систем организма. При этом развивается сахарный диабет. То, что инсулин и глюкоза являются взаимосвязанными, доказали еще в 1922 году Бентинг и Бест. С тех пор и начались исследования оптимальных форм подачи инсулина в организм. Российские ученые РАН начали разработки таблеток еще в 90-ых годах. Сейчас препарат создан и имеет название «Рансулин».

Для лечения сахарного диабета были разработаны различные виды инъекций инсулина. Но это далеко не самая удобная форма введения его в организм. Удобным вариантом для человека были бы таблетки. Но проблема заключалась в том, что инсулин, попадая в желудок человека, переваривался и под действием ферментов распадался, т.к. организм его воспринимал как обычную еду из белка, которую необходимо разложить до аминокислот. Поэтому главной задачей разработчиков было защитить инсулин от ферментов пищеварения, чтобы он в дальнейшем попал в кровь в своем настоящем состоянии, а не в качестве разложившихся частиц аминокислот.

Если проследить процесс пищеварения, то еда переваривается в желудке, когда поступает в кислую среду. Затем она попадает в тонкий кишечник. В данной области ЖКТ нейтральная среда. Здесь переваривание заканчивается, и всасываются все полезные элементы. Чтобы предотвратить инсулин от разложения и всасывания в качестве обычного элемента, нужно было его покрыть веществом, которое бы не вступало в реакцию с кислой средой желудка, но при этом это вещество должно было раствориться в тонкой кишке. Подобными разработками занимались уже достаточно давно для того, чтобы найти подходящий полимер.

Возникала и другая проблема, когда нужно было предотвратить еще и полное растворение элементов инсулина в тонком кишечнике. Если разрушить ферменты, которые воздействуют на белок в процессе пищеварения, то можно сохранить инсулин в необходимой форме, но загвоздка была в том, что процесс пищеварения значительно снижал свою скорость. Именно эта трудность и привела к закрытию проекта М. Ласковски в 50-ых годах, когда предлагалось использовать ингибитор ферментов и инсулин вместе.

Российские ученые решили изменить данный метод. Они создали химическую взаимосвязь между ингибиторными молекулами и полимерным гидрогелем. Более того, чтобы улучшить взаимодействие с элементами тонкой кишки, они в гидрогель добавили полисахариды. Именно они способны входить в реакцию с пектинами, которые располагаются на стенках тонкой кишки. Далее в гидрогель вводится инсулин, при этом сохранялось отсутствие между ними связи. Все это покрывалось специальной оболочкой, которая защищала инсулин в таблетках от растворения в желудке.

Когда таблетка поступала в желудок, то кислая среда на нее не влияла. Затем комплекс веществ передвигался в тонкую кишку, где растворялась капсула и освобождался гидрогель. Он прикреплялся к кишечным стенкам из-за взаимодействия полисахаридов в гидрогеле с пектинами.Ингибитор не растворялся в кишке, а только приводил к нейтрализации ферментов пищеварения в ней, которые хотели разрушить инсулин. Благодаря такой транспортировке гормона он практически полностью попадал в кровь, а полимер после переработки выделялся из организма естественным методом.

Проводился опыт российскими медиками на пациентах со вторым типом сахарного диабета. Им давали двойную дозу (сравнивать с инъекциями) гормона в таблетках. Этот эксперимент показал, что содержание в крови глюкозы падает, но намного меньше, чем при использовании инъекций. Тогда ученые еще увеличили в 4 раза содержание инсулина в таблетках. Оказалось, что процент сахара упал больше, чем при введении инсулина с уколом. К тому же не нужно беспокоиться насчет пищеварения и значительного количества потребляемого инсулина. В органы и кровь попадает столько, сколько необходимо организму, а остаток выводится.

Преимущества таблеток инсулина

Еще врач Древнего Мира Авиценна обратил внимание на то, как печень важна в процессе пищеварения и распределения в организме всех поступивших элементов. Именно печень регулировала уровень инсулина в крови. Если делать инъекции гормона, то печень выходит из данной системы распределения. А если печень не занимается контролированием данного процесса, то пациент может испытывать нарушение в работе сердца и кровеносных сосудов, что способно привести к появлению проблем работы головного мозга. Вот почему важно было создать таблетки с инсулином.

К тому же важно помнить, что не каждый человек свыкнется с каждодневными уколами. А принять таблетку удобно и просто в любое время. Да и терпеть боли от инъекций не приходится, что очень важно, особенно маленьким детям.

Теперь инсулин поступает сначала в печень, а дальше необходимая его форма переходит в кровь. Такой процесс поступления инсулина у здорового человека, а у больного при принятии перорально инсулина побочные действия от передозировки не возникнут из-за дополнительного контроля со стороны печени.

Другие формы введения инсулина

Велись разработки и по введению инсулина как назального спрея. Но поддержки такие формы выпуска не нашли по ряду причин. Главным фактором явилось то, что не было известно, сколько же попадает инсулина в кровь, т.к. сложно было рассчитать объем вещества, который попадал на слизистую оболочку носа, а затем всасывался ею.

Некоторые ученые рассматривали и другой метод перорального введения инсулина — вместе с водой. Опытным путем определили, что необходимо растворить 1 мг на 12 мл. Опыт проводился на крысах. Оказалось, что если вводить им определенную дозу ежедневно, то они выздоравливают без вспомогательных таблеток, инъекций и гелей.

x

http://www.youtube.com/watch?v=gY7WI067eww

Сейчас есть информация, что скоро возможен полный переход от инъекций инсулина на таблетки. Такие капсулы уже разработали несколько стран. Теперь нужно только дождаться, когда подобные препараты начнут массово производиться и поступят на фармацевтический рынок.

В России некоторые медицинские центры уже практикуют использование инсулиновых таблеток. Но эта форма выпуска инсулина намного дороже, чем инъекции, что объясняется не только новизной товара, но и тем, что на одну капсулу уходит в 20 раз больше инсулина, чем при введении его с помощью уколов. Так что таблетки пока доступны не каждому больному. Но в скором времени ожидается запуск таблеток на рынок от нескольких фармацевтических компаний различных стран, а конкуренция на рынке уже позволит снизить цену.

x

https://www.youtube.com/watch?v=92pdS-H0lbY

Таблетки субъективно лучше усваиваются организмом, нежели инъекции, а вреда от них меньше.